- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.磺胺嘧啶和TMP都可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障至胎兒體內(nèi),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)均有致畸作用,人類(lèi)研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
2.磺胺嘧啶可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對(duì)嬰兒產(chǎn)生影響,特別是葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒導(dǎo)致溶血性貧血的可能,TMP也可分泌至乳汁中,其濃度較高,且藥物有可能干擾哺乳嬰兒的葉酸代謝,鑒于上述原因,哺乳期婦女暫停應(yīng)用本品。
- 【兒童用藥】
由于磺胺藥可與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險(xiǎn)性,因此該類(lèi)藥物在新生兒及2個(gè)月以下嬰兒屬禁忌。
- 【老人用藥】
1.老年患者應(yīng)用磺胺藥時(shí)發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機(jī)會(huì)增加,如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等。
2.應(yīng)用TMP易出現(xiàn)葉酸缺乏癥,因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時(shí)需權(quán)衡利弊后決定。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.與尿堿化藥同合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.對(duì)氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對(duì)磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用,也不宜與含對(duì)氨苯甲?;木致樗幦缙蒸斂ㄒ颉⒈阶艨ㄒ?、丁卡因等合用。
3.與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時(shí),上述藥物需調(diào)整劑量,因本品中的磺胺嘧啶可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以至藥物作用時(shí)間延長(zhǎng)或發(fā)生毒性反應(yīng)。因此當(dāng)這些藥物與本品同時(shí)應(yīng)用,或在應(yīng)用本品后使用均需調(diào)整其劑量。
4.骨髓抑制藥與本品合用時(shí)可能增強(qiáng)此類(lèi)藥物對(duì)造血系統(tǒng)的不良反應(yīng),如白細(xì)胞、血小板減少,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
5.與避孕藥(口服含雌激素者)長(zhǎng)時(shí)間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機(jī)會(huì)。
6.與溶栓藥物合用時(shí),可能增大其潛在的毒性作用。
7.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對(duì)此類(lèi)患者尤其是用藥時(shí)間較長(zhǎng)及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測(cè)肝功能。
8.與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏作用相加。
9.接受磺胺藥治療者對(duì)維生素K的需要量增加。
10.烏洛托品在本性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險(xiǎn)性增加,因此兩藥不宜同時(shí)應(yīng)用。
11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者合用時(shí)可增強(qiáng)保泰松的作用。
12.因本品有可能干擾青霉素類(lèi)藥物的殺菌作用,最好避免與此類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用。
13.與磺吡酮合用時(shí)可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管的分泌,其血藥濃度升高而持久,易產(chǎn)生毒性反應(yīng),因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。
14.TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。
15.TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。
16.利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半衰期縮短。
17.TMP不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類(lèi)藥物同時(shí)應(yīng)用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。
18.與氨苯砜合用會(huì)致氨苯砜和TMP兩者血藥濃度均升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。
19.與普魯卡因胺合用時(shí)本品中的TMP可減少普魯卡因胺腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物的血濃度增高。
- 【藥物過(guò)量】
1.過(guò)量服用本品會(huì)出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。
2.逾量的處理方法如下:
(1)洗胃。
(2)同時(shí)給尿液酸化藥促進(jìn)本品排泄。
(3)支持療法。
(4)血液透析。
(5)長(zhǎng)期服用本品會(huì)引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血,當(dāng)出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時(shí),患者應(yīng)立即停藥同時(shí)每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5~15mg,直至造血功能恢復(fù)正常。
- 【藥物毒理】
1.本品為磺胺嘧啶(SD)與甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑,兩者合用具有協(xié)同抗菌作用,對(duì)非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門(mén)菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。
2.在體外對(duì)沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲(chóng)和弓形蟲(chóng)有抗微生物活性,近年來(lái)細(xì)菌對(duì)本品的耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸道菌科的細(xì)菌,故目前臨床上很少使用。
3.本品作用機(jī)制為磺胺藥作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,而甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,因此二者合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,具有協(xié)同抗菌作用,較單藥的耐藥菌株減少。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品中的磺胺嘧啶和甲氧芐啶口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,吸收后二者均可廣泛分布于全身組織和體液中。
2.并穿透血-腦脊液屏障至腦脊液中,達(dá)治療濃度,也可穿過(guò)血胎盤(pán)屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)。
3.30%~40%的磺胺嘧啶以及80%~90%的甲氧芐啶以原形自尿中排出。
4.磺胺嘧啶的消除半衰期(t1/2β)為8~13小時(shí),甲氧芐啶的消除半衰期(t1/2β)為8~10小時(shí)。